第八节　喹诺酮类药物

喹诺酮类药物是一类合成抗菌药，主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌作用较弱。喹诺酮类药物分为四代，第一代已不再使用，第二代吡哌酸仅限于治疗泌尿道和肠道感染，现较少使用。第三代氟喹诺酮类药物包括诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，其特点是对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用比第一、二代强。第四代的代表药物为莫西沙星、加替沙星。本类药物与许多抗菌药间无交叉耐药性。但是随着临床广泛使用，本类药物耐药性呈上升趋势，应引起重视。18岁以下患者禁用本类药物。

喹诺酮类药物常见不良反应有：①胃肠道反应，可见胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，一般不严重，患者可耐受；②中枢神经系统毒性，轻症者表现失眠、头晕、头痛，重症者可出现精神异常、抽搐、惊厥等；③光敏反应，表现为光照部位的皮肤出现瘙痒性红斑，严重者出现皮肤糜烂、脱落；④心脏毒性罕见但后果严重，可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室颤等。

诺氟沙星（Norfloxacin）

【适应证】

适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。滴眼液用于敏感菌所致的外眼感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等。

【用法用量】

静脉滴注，每次0.2～0.4g，一日2次，以每分钟30～40滴的速度滴注，7～14日为一疗程。口服，大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染，每次0.4g，一日2次，疗程3日；其他病原菌所致的单纯性尿路感染，疗程7～10日；复杂性尿路感染，疗程10～21日；单纯性淋球菌性尿道炎，单次0.8～1.2g；急性及慢性前列腺炎，每次0.4g，一日2次，疗程28日；肠道感染，每次0.3～0.4g，一日2次，疗程5～7日；伤寒沙门菌感染，一日0.8～1.2g，分2～3次服用，疗程14～21日。滴眼液：滴入眼睑内，每次1～2滴，一日3～6次。

【不良反应】

胃肠道反应、中枢神经系统反应、过敏反应，偶有光敏反应。

【禁忌证】

对本品及氟喹诺酮类药物过敏的患者禁用；孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用，哺乳期妇女应停止哺乳；糖尿病患者禁用。

【护理要点】

（1） 需确认是否是氟喹诺酮类药物过敏史者、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者、糖尿病患者。

（2） 本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。

（3） 由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。

（4） 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

（5） 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。

（6） 喹诺酮类药物包括本品可致重症肌无力症状加重、呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类药物包括本品应特别谨慎。

（7） 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

（8） 原有中枢神经系统疾病患者，如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后使用。

（9） 可能发生皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

【患者教育】

（1） 为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1 200ml以上。

（2） 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

（3） 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。因此应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

（4） 可能有头晕、头痛、嗜睡或失眠等中枢神经系统反应，用药期间应避免操作机器和高空作业。

环丙沙星（Ciprofloxacin）

【适应证】

用于敏感菌引起的：①泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）；②呼吸道感染，包括敏感革兰氏阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染；③胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致；④伤寒；⑤骨和关节感染；⑥皮肤软组织感染；⑦败血症等全身感染。

【用法用量】

静脉滴注：成人常用量一日0.2g，每12小时1次，滴注时间不少于30分钟，严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次滴注。口服：成人常用量，一日0.5～1.5g，分2～3次；骨和关节感染，一日1～1.5g，分2～3次，疗程4～6周或更长；肺炎和皮肤软组织感染，一日1～1.5g，分2～3次，疗程7～14日；肠道感染，一日1g，分2次，疗程5～7日；伤寒，一日1.5g，分2～3次，疗程10～14日；急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，疗程5～7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7～14日；单纯性淋病，单次口服0.5g。

【不良反应】

胃肠道反应、中枢神经系统反应、过敏反应，偶有光敏反应。

【禁忌证】

对本品及喹诺酮类药物过敏的患者禁用，儿童、青少年、孕妇及哺乳期妇女禁用，禁止与替扎尼定联合使用。

【护理要点】

（1） 用药前评估是否对环丙沙星、任何喹诺酮类药物或处方中成分过敏，是否为儿童、青少年、孕妇及哺乳期妇女。

（2） 本品在首次给药时可能发生超敏反应。

（3） 静脉滴注需大于60分钟。将稀释溶液缓慢滴注至大静脉内可减轻患者不适和降低静脉刺激风险。

（4） 需避光保存。

（5） 如果不能确定与其他溶液或药物是否相容，必须单独静脉滴注。

（6） 本品会引起肌腱病变和肌腱断裂，重症肌无力加重。

（7） 还可导致其他中枢神经系统（CNS）不良事件，包括：头晕、意识错乱、震颤、幻觉、抑郁症以及罕见的自杀念头或行为。

（8） 本品与茶碱合用时，应监测茶碱的血清水平。

【患者教育】

（1） 患者用药期间可能会出现皮肤瘙痒，停药后可缓解。

（2） 患者用药期间避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

（3） 用药期间不要随意调节滴速。用药后多饮水，利于代谢物排泄。

左氧氟沙星（Levofloxacin）

【适应证】

适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：①医院获得性肺炎和社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）等呼吸系统感染；②急慢性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等泌尿系统感染；③急慢性细菌性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎等生殖系统感染；④传染性脓疱病、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等皮肤软组织感染；⑤肠道感染，细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；⑥败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；⑦其他感染，乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【用法用量】

注射剂：静脉滴注，成人每次0.5g，一日1次，滴注时间不少于60分钟。片剂：口服，成人每次0.5g，一日1次。

【不良反应】

本品可能出现的不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害、肌腱炎和肌腱断裂等。

【禁忌证】

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【护理要点】

（1） 需确认是否为喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女及18岁以下患者。

（2） 注射剂仅可经静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。

（3） 左氧氟沙星注射剂迅速静脉滴注或静脉注射可能导致低血压、结晶尿和管型尿，应当避免，静脉滴注时间大于60分钟。

（4） 本品具有光敏感性或光毒性，应避光存放。

（5） 本品可能会引起肌腱病变和肌腱断裂、重症肌无力加重、超敏反应、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、QT间期延长、血糖紊乱等严重不良反应，需密切注意观察。

（6） 含镁或铝的抗酸药和含金属阳离子的多种维生素制剂等药物可以明显影响左氧氟沙星的吸收，应至少与本品间隔两小时服用。

【患者教育】

（1） 用药期间建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。

（2） 含镁或铝的抗酸药和含金属阳离子的多种维生素制剂等药物可以明显影响左氧氟沙星的吸收，应至少与本品间隔两小时服用。

（3） 如出现过敏反应，应及时告知医护人员，调整用药方案。

莫西沙星（Moxifloxacin）

【适应证】

成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如急性鼻窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。

【用法用量】

静脉滴注：推荐剂量为每次0.4g，一日1次，滴注时间应为90分钟。口服：成人任何适应证均推荐口服莫西沙星片每次0.4g，一日1次。

【不良反应】

本品可能出现的不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害、肌腱炎和肌腱断裂等。

【禁忌证】

对莫西沙星或其他喹诺酮类药物过敏者、孕妇和哺乳期妇女、18岁以下患者、肝功能严重损伤者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者禁止使用。

【护理要点】

（1） 确认是否对喹诺酮类药物过敏，是否为孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者及肝功能严重损伤者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者。

（2） 需避光存放，静脉滴注给药0.4g的时间为90分钟。

（3） 极少数患者首次使用可发生过敏性休克威胁生命，应立即停药并进行就地抢救治疗。

（4） 精神病患者或具有精神性疾病病史的患者应谨慎使用。

（5） 本品与螯合剂不能混用，如抗酸药、金属阳离子、多种维生素。

（6） 本品可能引起肌腱病变和肌腱断裂、重症肌无力加重、超敏反应。

【患者教育】

（1） 用药期间建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。

（2） 可能有中枢神经系统反应和视力异常等，用药期间避免驾驶或操作机械。

（3） 如出现过敏反应，应及时告知医护人员，调整用药方案。