第十节　硝基咪唑类药物

硝基咪唑类药物包括甲硝唑、替硝唑和奥硝唑，其分子中的硝基在细胞内无氧环境中可被还原成氨基，从而抑制病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用。

甲硝唑（Metronidazole）

【适应证】

广泛用于厌氧菌感染的治疗。还用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）、阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。

【用法用量】

①静脉滴注，成人首次15mg/kg（70kg成人为1g），维持量7.5mg/kg，每6～8小时1次。②口服，成人每次0.2～0.8g，一日3次。③栓剂，阴道给药，0.5g，每晚1次；直肠给药，0.5g，一日2～3次。在24小时内用药量不得超过4g。

【不良反应】

最常见为消化道反应（15%～30%），包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。

【禁忌证】

有活动性中枢神经系统疾病的患者和血液病者禁用。

【护理要点】

（1） 确认是否有活动性中枢神经系统疾病和血液病，如有则禁用本品。

（2） 本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

（3） 原有肝脏疾病的患者剂量应减少。由于老年人肝功能减退，应用本品时药物代谢动力学有所改变，应严监测本品血药浓度。

（4） 出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。

（5） 厌氧菌感染合并肾衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

【患者教育】

（1） 用药期间及用药后5天应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等双硫仑样反应症状。

（2） 用药期间尿液会变成深红色。

替硝唑（Tinidazole）

【适应证】

用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病；各种敏感厌氧菌（如脆弱拟杆菌属其他拟杆菌属、消化球菌属、梭状芽孢杆菌属、梭形杆菌等）所致的感染，如肺炎、肺脓肿、鼻窦炎等呼吸道感染，腹膜内感染、子宫内膜炎、输卵管脓肿等妇科感染，牙周炎、冠周炎等口腔感染，败血症，骨髓炎及术后伤口感染。也用于结直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

【用法用量】

①静脉滴注：厌氧菌感染，0.8g，一日1次，疗程5～6日，或根据病情决定；外科预防术后感染，总量1.6g，分1～2次，第1次于手术前2～4小时，第2次于手术期间或术后12～24小时内滴注。②口服：厌氧菌感染，第1天起始剂量为2g，以后每天1次，每次1g。或者每天2次，每次500mg。一般疗程5～6日。

【不良反应】

不良反应少见，较轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌证】

对本品或甲硝唑等硝基咪唑类药物、吡咯类药物过敏者禁用；有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用；妊娠早期、哺乳期妇女禁用；12岁以下儿童禁止注射给药。

【护理要点】

（1） 需确认是否对本品或吡咯类药物过敏，是否有活动性中枢神经疾病和血液病，如有，则禁用本品。

（2） 本品滴注速度应缓慢，浓度为2mg/ml时，每次滴注时间应不少于1小时。

（3） 药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

（4） 肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。

（5） 本品可增强口服抗凝药的作用，增加出血风险。

【患者教育】

（1） 用药期间和停药后5天内禁酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等双硫仑样症状。

（2） 建议饭后服用替硝唑，从而尽量减少上腹部不适等胃肠道副作用的发生率。食物不影响替硝唑口服生物利用度。

奥硝唑（Ornidazole）

【适应证】

①用于手术前预防和手术后治疗厌氧菌感染；②治疗泌尿生殖道毛滴虫、贾第鞭毛虫感染，如阴道滴虫病等。③治疗消化系统阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

【用法用量】

静脉滴注。术前术后预防用药，成人手术前1～2小时静脉滴注1g，术后12小时静脉滴注0.5g，术后24小时静脉滴注0.5g；治疗厌氧菌感染，成人起始剂量为0.5～1g，然后每12小时静脉滴注0.5g；治疗严重阿米巴病，起始剂量为0.5～1g，然后每12小时0.5g，连用3～6天。

口服。防治厌氧菌感染，成人一次0.5g，一日2次，儿童每12小时10mg/kg；阿米巴虫病，成人一次0.5g，一日2次，儿童一日25mg/kg；贾第虫病，成人一次1.5g，一日1次，儿童一日40mg/kg；毛滴虫病，成人一次1～1.5g，一日1次，儿童一日25mg/kg。

【不良反应】

常见不良反应包括：①轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等胃肠道反应；②头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等神经系统反应；③皮疹、瘙痒等过敏反应；④白细胞减少等。

【禁忌证】

对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者禁用；脑和脊髓发生病变的患者、癫痫患者禁用；器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。

【护理要点】

（1） 评估患者是否对本品及其他硝基咪唑类药物过敏、脑和脊髓是否发生病变，是否为癫痫、器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

（2） 使用前请认真检查，如存在药液混浊或有异物、瓶身破损或渗漏等情况切勿使用。静脉滴注给药，至少大于30分钟。

（3） 本品不宜与其他药物混合使用。

（4） 妊娠早期的孕妇（妊娠的前3个月）和哺乳期妇女慎用。不建议3岁以下儿童使用本品。

（5） 用药期间应注意观察凝血酶原时间，必要时调整给药剂量。

【患者教育】

（1） 用药期间定期监测凝血功能。

（2） 用药期间出现严重的神经系统的症状，应及时告知医务人员。